Nesdonal* - Penthotal* - Thiopental

- Anesthésique intraveineux barbiturique d'action rapide.

Propriétés physico-chimiques et présentation.

- Flacons de 0,5 et 1 g de poudre jaune à diluer dans de l'eau ou un sérum salé.

- A utiliser en préparation à 2,5% (diluer dans 20 cc ; en prélever 10 cc dans une seringue de 20 cc et diluer à nouveau cette solution avec 10 cc d'eau).

- Ph : 10,8 : précipite avec les solutions alcalines et très irritant veineux.

Pharmacocinétique :

- Dès injection I.V. 70% fixé sur les protéines (fraction libre augmentée par hypoalbuminémie et PH acide.

- Fraction libre diffuse rapidement dans les tissus à haute vascularisation : cerveau, cœur foie, rein ; puis diffusion dans les graisses.

- La courte durée d'action du thiopental n'est pas liée à une dégradation rapide mais à une rapide redistribution tissulaire d'où la persistance d'une forte imprégnation qui peut se révéler 24 h après l'administration par la potentialisation par un analgésique, un neuroleptique, une benzodiazépine ou l'alcool.

- Notion d'effet cumulatif si injections répétées.

- Métabolisation hépatique, élimination rénale.

- Passage rapide de la barrière placentaire.

Délai d'action : 1/2 à 1 mn.

Durée d'action : 15 à 30 mn.

Pharmacodynamie :

S.N.C . action dépressive qui augmente avec la dose.

* Hypnotique :

- Sommeil précédé d'une phase de désorientation et d'agitation.

- Faible dose : sommeil léger avec hyperéflectivité pharyngo-laryngée.

- Plus forte dose : sommeil profond avec diminution et abolition des réflexes.

- Inj. I.V. en 20 sec de 3 à 4 mg/kg (225 à 300 mg/75 kg) provoque une perte de connaissance en 10 à 20 sec, la profondeur maximale étant atteinte en 45 sec.

* Analgésie : pas d'effet.

* Anticonvulsivant : effet puissant.

* Myorelaxation : médiocre.

*Dépression des centres respiratoires, vasomoteurs et thermorégulateurs sans dépression du centre du vomissement.

* Diminution du débit sanguin cérébral, de la consommation d'oxygène cérébral et de la pression intracrânienne.

S.N.A.

- Dépression du système orthosympathique d'où une prédominance vagale :

- Bradycardie, hypotension, hypersialorrhée, hyperéflectivité bronchique.

- Risque de spasmes de la glotte, spasmes bronchiques, hoquet.

Cardio-vasculaire :

- Dépression circulatoire majoré par une administration rapide ou de fortes posologies.

- Dépression myocardique directe et diminution du tonus sympathique.

- Baisse de la pression artérielle, tachycardie, et du débit cardiaque.

- Augmentation du débit sanguin coronaire secondaire à l'augmentation de la consommation d'oxygène du myocarde provoquée par la tachycardie.

- Troubles du rythme favorisés par l'hypercapnie.

Poumon :

* Puissant dépresseur respiratoire :

- Après une augmentation transitoire de la ventilation, dépression voire apnée transitoire.

- Reprise de la ventilation avec diminution du volume courant et de la fréquence.

* Hyperréflectivité :

- Risque de spasmes de la glotte et de spasmes bronchiques.

- Bronchoconstriction.

Divers :

- Diminue la pression intra-oculaire.

- Relâchement précoce du cardia : risque de vomissements si estomac plein.

- Pas de toxicité rénale ; oligurie par baisse du flux sanguin rénal.

- Hypothermie.

Incidents, accidents, toxicité :

Complications locales :

- Forte alcalinité : douleur sur le trajet veineux ; veinite ; thrombose.

- Lésions cutanées si injection extra-veineuse.

- Ischémie aiguë distale et nécrose si injection intra-artérielle.

Complications cardio-vasculaires :`

- Dépression myocardique et collapsus si surdosage ou injection trop rapide.

- Danger si hypovolémie.

Complications respiratoires :

- Inhalation bronchique à l'induction par vomissement.

- Spasme laryngé ou bronchique.

- Hoquet.

- Arrêt respiratoire secondaire après réveil.

Et :

- Histaminolibération.

- Réactions allergiques.

- Sommeil prolongé.

- Frissons et agitation au réveil.

Indications : *

- Etat de mal convulsif résistant aux benzodiazépines injectables.

- Protection cérébrale chez le traumatisé crânien, en cas de coma post-anoxique ou si hypertension intra-crânienne.

- Induction et entretien d'anesthésie générale.

Posologie :

* Anesthésie :

- Dose d'induction : 3 - 5 mg/kg en I.V.D. lente (225 à 375 mg/75 kg).

- Entretien : réinjections de doses décroissantes 100 mg puis par 50 mg en fonction des signes de réveil.

* Réanimation :

- Dose d'induction : 3 - 4 mg/kg en I.V.D. lente (225 à 300 mg/75 kg).

- Entretien : 15 à 35 mg/kg/24 h. (seringue électrique) (1 à 2,5 g/jour/75 kg).

* Enfant :

- Dose d'induction : 5 - 6 mg/kg en I.V.D. (solution à 1% pour les nourrissons).

* Réduire les doses chez l'insuffisant hépatique ou rénal, le sujet dénutri ou obèse, le patient en état de choc.

Contre-indications :

- Absence de matériel de ventilation et d'aspiration.

- Porphyrie.

- Asthme.

- Allergie aux barbituriques.

- Insuffisance cardiaque sévère.

- Hypovolémie.

- Problème de l'estomac plein.

Interactions médicamenteuses :

- Potentialisation des effets narcotiques par les morphiniques, les neuroleptiques, les benzodiazépines, les anti-histaminiques, l'éthylisme aigu.

- Potentialisation des effets dépresseurs cardiocirculatoires : b bloquants.

- Incompatibilités physico-chimiques : neuroleptiques, catécholamines, solutions acides, kétamine, succinylcholine et curares non dépolarisants.